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TGRX-072

TGRX-072 | ALK 抑制剂


①  全球最强 ALK 抑制剂
②  作用于L1196M突变
③  活性、药学性能超越第三代产品 Brigatinib
④  预期全球销售额:65 亿 RMB
 

TGRX-072是一种新型强效高选择性的口服第三代间变性淋巴激瘤酶酪氨酸激酶抑制剂(ALK-TKI), 用于治疗EML4-ALK融合基因驱动的非小细胞肺癌。 临床前研究结果显示,TGRX-072 在药效实验和药物代谢实验中均表现出显著的 有效性和安全性。在激酶活性测试和细胞毒性测试中, TGRX-072的IC50值与目前最具前景的Brigatinib接近,同时显现强选择性、 高活性。在肝微粒体稳定性和大鼠药代动力学实验中, TGRX-072 表现出低毒性、药物代谢速度更慢、作用周期延长等特性。

 

ALK 基因最初是1994年在非霍奇金淋巴瘤中发现的,是由于染色体异位导致 ALK 与核仁磷酸蛋白(NPM)融合所致。2007年,科学家 Soda 等对非小细胞肺癌进行研究时发现了相同的 ALK 基因,但此时却是因为染色体 2p 内小的倒位导致 ALK 和棘皮动物微管相关蛋白样蛋白 4(EML4)融合。EML4-ALK 融合型癌基因存在于高达 10% 的非小细胞肺癌,多见于吸烟少或不吸烟的年轻腺癌患者。

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