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在研新药

TGRX-360

TGRX-360 | EGFR 抑制剂


① 完成新药发现阶段
② 已申请国际专利
③ 作用于L858R/T790M突变
④ 活性、药学性能超越全球唯一获批药物
⑤ 具备同类最好药物潜力
⑥ 预期全球销售额:200 亿 RMB
 

 

TGRX-360是一种新型口服小分子第三代表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),能同时对付非小细胞肺癌(NSCLC)的 EGFR 基因突变(包括外显子18,19,21突变)和EGFR-TKI 获得性耐药(T790M)。临床前研究结果显示,TGRX-360 在 T790M 突变的肿瘤模型中具有极好的疗效以及良好的药代动力学特性和安全性。

 

EGFR 抑制剂主要通过与 ATP 竞争性结合位于细胞表面的 EGFR 酪氨酸激酶催化域结合位点,阻断信号向细胞内的进一步传递,抑制肿瘤细胞生长并诱导其凋亡。吉非替尼、厄洛替尼等第一或第二代 EGFR 抑制剂,在 EGFR 基因突变的非小细胞肺癌患者中取得了令人瞩目的疗效,但随后平均9个月左右,患者普遍会出现耐药迹象,随后疾病往往会迅速发展。研究发现,约60%的第一或第二代 EGFR 抑制剂耐药病人可检测到 T790M 突变。

T790M突变是 EGFR 基因第20外显子在应用 EGFR 抑制剂治疗过程中发生的二次突变,导致EGFR 790位点上的苏氨酸被甲硫氨酸所取代(T790M)。一旦苏氨酸被甲硫氨酸取代,其结果在该位点上引入了一条更大的氨基酸侧链构成空间位阻,该空间位阻的形成影响酪氨酸激酶与 EGFR 抑制剂之间氢键的形成,最终导致 EGFR 抑制剂无法与酪氨酸激酶结合。

为抵制该获得性耐药的产生,我们亟需开发第三代 EGFR 抑制剂。

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